Am 21. Dezember 2006 wurde Champix® (Vareniclin), für folgende Indikation zugelassen: „Champix wird angewendet zur Raucherentwöhnung bei Erwachsenen."
Elektrophysiologische Studien in vitro und neurochemische Studien in vivo haben gezeigt, dass Vareniclin an den α4β2 neuronalen nikotinergen Acetylcholinrezeptor bindet und eine Rezeptorvermittelte Aktivität stimuliert, welche aber signifikant schwächer ist als die von Nikotin. Vareniclin blockiert die Fähigkeit von Nikotin den α4β2-Rezeptor zu aktivieren und somit das mesolimbische Dopaminsystem im zentralen Nervensystem zu stimulieren. Dies ist der neuronale Mechanismus, welcher der Verstärkung (Reinforcement) und Belohnung, die nach dem Rauchen verspürt wird, zugrunde liegt.
Die Wirksamkeit von Champix zur Raucherentwöhnung wurde in drei klinischen Studien an insgesamt 2'619 chronischen Zigarettenrauchern (≥ 10 Zigaretten pro Tag) nachgewiesen.
In zwei Studien waren das Verlangen und die Entzugssymptome signifikant reduziert bei Patienten unter Champix im Vergleich zu Placebo. Im Vergleich zu Placebo reduzierte Champix zudem signifikant die verstärkenden Effekte des Rauchens, die möglicherweise dazu führen, dass Patienten, welche unter der Behandlung rauchen, ihr Rauchverhalten beibehalten. Eine dritte Studie untersuchte den Nutzen einer zusätzlichen 12-wöchigen Therapie mit Champix in Bezug auf die Aufrechterhaltung der Abstinenz. Die Studie zeigte einen Nutzen in der Erhaltung der Abstinenz durch eine zusätzliche 12- wöchige Behandlung mit zweimal täglich 1 mg Champix im Vergleich zu Placebo. Die empfohlene Dosierung von Champix beträgt 1 mg zweimal täglich nach einer 1-wöchigen Titrationsphase gemäss folgendem Schema:
| Tage 1-3: | 1x tgl. 0.5 mg |
| Tage 4 - 7: | 2x tgl. 0.5 mg |
| Tag 8 - Ende der Behandlung: | 2x tgl. 1 mg |
Der Patient sollte ein Datum festlegen, an welchem er mit dem Rauchen aufhört. Die Behandlung mit Champix sollte 1-2 Wochen vor diesem Datum beginnen.
Die Patienten sollten während 12 Wochen mit Vareniclin behandelt werden. Für Patienten, welche nach 12 Wochen erfolgreich mit dem Rauchen aufgehört haben, wird ein weiterer 12- wöchiger Behandlungszyklus mit zweimal täglich 1 mg empfohlen, um die Chancen für eine langfristige Abstinenz zu erhöhen.
Aufgrund ungenügender klinischer Erfahrung mit Champix bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz wird eine Behandlung dieser Patientenpopulation nicht empfohlen. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Champix bei pädiatrischen Patienten wurde nicht nachgewiesen. Deshalb wird Champix nicht zur Anwendung bei Patienten unter 18 Jahren empfohlen.
Weitergehende Angaben zur Dosierung können der Fachinformation entnommen werden.
Die Sicherheit von Vareniclin während der Schwangerschaft wurde beim Menschen nicht in kontrollierten Studien nachgewiesen. Champix sollte während der Schwangerschaft deshalb nicht angewendet werden, es sei denn es ist klar notwendig.
Raucherentwöhnung mit oder ohne Behandlung ist mit verschiedenen Symptomen verbunden. Bei Patienten, die versuchten mit Rauchen aufzuhören, wurde zum Beispiel über Dysphorie oder Niedergeschlagenheit, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Frustration oder Wut, Angst, Konzentrationsschwierigkeiten, Ruhelosigkeit, verminderte Herzfrequenz, gesteigerten Appetit oder Gewichtszunahme berichtet. Es wurde weder im Studiendesign noch in der Analyse der Champix-Studien versucht zu unterscheiden, ob die unerwünschten Wirkungen mit der Studienmedikation oder möglicherweise mit dem Nikotinentzug verbunden waren.
Die klinischen Studien umfassen ca. 4'000 Patienten, welche während bis zu 1 Jahr mit Champix behandelt wurden (durchschnittliche Exposition 84 Tage). Allfällige unerwünschte Wirkung traten gewöhnlich innerhalb der ersten Woche der Behandlung auf. Der Schweregrad war im allgemeinen gering bis mässig und es gab bezüglich der Häufigkeit von unerwünschten Wirkungen keine Unterschiede nach Altersgruppe, Herkunft oder Geschlecht.
Die Abbruchrate aufgrund von Nebenwirkungen betrug 11.4% für Vareniclin im Vergleich zu 9.7% unter Placebo. In dieser Gruppe wurden bei den mit Vareniclin behandelten Patienten für die häufigsten Nebenwirkungen folgende Abbruchraten verzeichnet: Übelkeit (2.7% vs. 0.6% unter Placebo), Kopfschmerzen (0.6% vs. 1.0% unter Placebo), Schlaflosigkeit (1.3% vs. 1.2% unter Placebo) sowie abnorme Träume (0.2% vs. 0.2% unter Placebo).
Weitergehende Angaben zu unerwünschten Wirkungen sind in der Fachinformation enthalten.